《五苓散》桂枝的药物作用机制
《神农本草经》：牡桂，味辛、温。主上气咳逆、结气，喉痹，吐吸，利关节，补中益气。久服通神，轻身不老。
《名医别录》：牡桂，无毒。主治心痛，胁风，胁痛，温筋通脉，止烦，出汗。生南海。
桂，味甘、辛，大热，有毒。主温中，利肝肺气，心腹寒热，冷疾，霍乱，转筋，头痛，腰痛，出汗，止烦，止唾、咳嗽、鼻齆，能堕胎，坚骨节，通血脉，理疏不足，宣导百药，无所畏。久服神仙，不老。生桂阳。二月、七八月、十月采皮，阴干。
《本草崇原》：桂木凌冬不凋，气味辛温，其色紫赤，水中所生之木火也。上气咳逆者，肺肾不交，则上气而为咳逆之证。桂启水中之生阳，上交于肺，则上气平而咳逆除矣。结气喉痹者，三焦之气，不行于肌腠，则结气而为喉痹之证。桂秉少阳之木气，通利三焦，则结气通而喉痹可治矣。吐吸者，吸不归根，即吐出也。桂能引下气与上气相接，则吸入之气。直至丹田而后出，故治吐吸也。关节者，两肘两腋、两髀两腘，皆机关之室。周身三百六十五节，皆神气之所游行。桂助君火之气，使心主之神，而出入于机关，游行于骨节，故利关节也。补中益气者，补中焦而益上下之气也。久服则阳气盛而光明，故通神。三焦通会元真于肌腠，故轻身不老。
《本草易读》：桂枝，辛，温，无毒。入足厥阴、太阳膀胱经。开腠理而解肌，通经络而敛汗。去皮肤之风湿，止蓄血，退手臂之风痛。能止奔豚，更除气结。
《本草新编》：桂枝，味甘、辛，气大热，浮也，阳中之阳，有小毒。乃肉桂之梢也，其条如柳，故又曰柳桂。能治上焦头目，兼行于臂，调荣血，和肌表，止烦出汗，疏邪散风。入足太阳之腑，乃治伤寒之要药，但其中有宜用不宜用之分，辨之不明，必至杀人矣。夫桂枝乃太阳经之药，邪入太阳，则头痛发热矣。凡遇头痛身热之症，桂枝当速用以发汗，汗出则肌表和矣。夫人身有荣卫之分，风入人身，必先中于卫，由卫而入营，由营卫而入腑，由腑而入脏，原有次第，而不可紊也。太阳病，头痛而身热，此邪入于卫，而未入于营，桂枝虽是太阳经之药，但能祛入卫之邪，不能祛入营之邪也。凡身热而无头疼之症，即非太阳之症，不可妄用桂枝。即初起身热头疼，久则头不疼，而身尚热，此又已离太阳，不可妄用桂枝矣。且桂枝乃发汗之药也，有汗宜止，无汗宜发，此必然之理也。然而有有汗之时，仍可发汗；无汗之时，不可发汗者，又不可不辨。伤寒汗过多者，乃用他药以发汗，以至汗出过多，而太阳头痛尚未解，故不可不仍用桂枝以和解，非恶桂枝能闭汗也。伤寒无汗，正宜发汗，乃发汗而竟至无汗，此外邪尽解，不止太阳之邪亦解也，故不可轻用桂枝，以再疏其腠理，非防桂枝能出汗也。
《本经逢原》：桂枝，辛、甘、微温，无毒。
发明：麻黄外发而祛寒，遍彻皮毛，故专于发汗。桂枝上行而散表，透达营卫，故能解肌。元素云：伤风头痛，开腠理，解肌发汗。去皮肤风湿，此皆桂枝所治。时珍乃以列之牡桂以下，误矣。按：仲景治中风解表，皆用桂枝汤，又云，无汗不得用桂枝，其义云何？夫太阳中风，阳浮阴弱，阳浮者热自发，阴弱者汗自出，卫实营虚，故发热汗出，桂枝汤为专药。又太阳病发热汗出者，此为营弱卫强，阴虚阳必凑之，皆用桂枝发汗。此调其营，则卫气自和，风邪无所容，遂后汗解，非桂枝能发汗也。汗多用桂枝汤者，以之与芍药调和营卫，则邪从汗去，而汗自止，非桂枝能止汗也。世俗以伤寒无汗不得用桂枝者，非也。桂枝辛甘发散为阳，寒伤营血，亦不可少之药。麻黄汤、葛根汤未尝缺此，但不可用桂枝汤，以中有芍药酸寒收敛表腠为禁耳。若夫伤寒尺脉不至，是中焦营气之虚不能下通于卫，故需胶饴加入桂枝汤，方取稼穑之甘，引入胃中，遂名之曰建中。更加黄芪，则为黄芪建中，借表药为里药，以治男子虚劳不足。《千金》又以黄芪建中换入当归为内补建中，以治妇人产后虚贏不足，不特无余邪内伏之虞，并可杜阳邪内陷之患，非洞达长沙妙用难以体此。详桂枝本手少阴血分药，以其兼走阳维，凡伤寒之邪无不由阳维传次，故此方为太阳首剂。昔人以桂枝汤为太阳经风伤卫之专药，他经皆非所宜，而仲景三阴例中阴尽复阳靡不用之，即厥阴当归四逆，未尝不本桂枝汤也。桂附各具五体，各有攸宜。肉桂虽主下元，而总理中外血气。
桂心专温脏腑营血，不行经络气分。牡桂性兼上行，统治表里虚寒。薄桂善走胸胁，不能直达下焦。桂枝调和营卫，解散风邪而无过汗伤表之厄，真药中之良品，允为汤液之祖也。《本经》之言牡桂兼肉桂、桂心而言，言筒桂兼桂枝而言也，其他板桂、木桂仅供香料、食料，不入汤药。
《药品化义》：桂，属纯阳，体干，肉桂厚，桂枝薄，色紫，气香窜，味肉桂大辛，桂枝甘辛，性热，能浮能沉，力走散，性气与味俱厚，入肝、肾、膀胱三经。
桂止一种，取中半以下最厚者为肉桂，气味俱厚，厚能沉下，专主下焦，因味大辛，辛能散结，善通经逐瘀。其性大热，热可去寒，疗沉寒阴冷。若寒湿气滞，腰腿酸疼，入五积散，温经散寒。若肾中无阳，脉脱欲绝，佐地黄丸，温助肾经。若阴湿腹痛，水泻不止，合五苓散，通利水道。取中半以上枝干间最薄者为桂枝，味辛甘，辛能解肌，甘能实表。《经》曰：辛甘发散为阳。用治风伤卫气，自汗发热，此仲景桂枝汤意也。其气味俱薄，专行上部肩臂，能领药至痛处，以除肢节间痰凝血滞，确有神效。但孕妇忌用。